Вы вошли как ГостьПриветствую Вас, Гость
Главная » 2013 » Сентябрь » 23 » Антибиотики ч.1
12:06
Антибиотики ч.1

В прошлых наших беседах мы кратко познакомились с бактериями и вирусами, теперь разберем арсенал основных средств для борьбы с ними. Конечно, если бактерий залить концентрированной кислотой или щелочью, то они погибнут. Аналогично действуют хорошо растворимые в воде и/или в жирах соединения мышьяка и тяжелых металлов, а также многие коррозирующие и другие агрессивные вещества. Вот только, для человека и других высших организмов они также смертельны, как и для бактерий и вирусов.

Идея синтеза специальных веществ, обладающих избирательным ядовитым действием для бактерий, и при этом, безвредное для теплокровных, принадлежит немецкому врачу Паулю Эрлиху. В 1904 году он задался целью создания такого вещества, и к 1909 году, после ряда неудач, остановился на 3,3’-диамино-4,4’-дигидроксиарсенобензоле. Это соединение обладает достаточной эффективностью против многих микроорганизмов, но, практически безвредно для теплокровных. Испытания проводились на белых мышах, доза, оказывающая значительное воздействие на микробов, была в разы меньше, чем доза, минимально необходимая для нанесения животному существенного вреда. Но, все равно, это было соединение мышьяка, а все они токсичны.

Следующий шаг был сделан в 1930-е годы, когда обнаружили бактерицидные свойства пара-аминобензолсульфамида. Более известного как "белый стрептоцид”. Это был первый синтетический антибиотик, нашедший широкое применение. Механизм действия стрептоцида на микроорганизмы заключается в его свойствах и размерах, близких к этим показателям для пара-аминобензойной кислоты. Последняя используется бактериями для синтеза фолиевой кислоты, необходимой для функционирования ферментативных комплексов микроорганизмов. На рисунке 1 представлены молекулы фолиевой кислоты (внизу) и фолиевой кислоты на основе белого стерптоцида (наверху).

стрептоциды и фолиевая кислота

Рисунок 1.

Красным цветом выделен остаток сульфаниламида, а зеленым цветом – пара-аминбензойной кислоты. "Псевдофолиевая кислота” не может выполнять функцию фолиевой кислоты, что приводит к замедлению развития бактерий и их гибели. Как видим, этот механизм не достаточно эффективен для надежного и быстрого поражения всей патогенной микрофлоры.

Это понимали и фармацевты, поэтому, на базе белого стрептоцида было разработано множество различных производных. На рисунке 2 представлены классические представители группы стрептоцидов.

стрептоцидыРисунок 2.

Слева вверху изображен белый стрептоцид, остальные пять соединений являются его производными, красным цветом написаны их названия. Синим цветом выделен фрагмент, отличающий данное производное от белого стрептоцида.

Эти препараты отличаются различной растворимостью в воде и органических средах, следовательно, различной скоростью и полнотой усвоения. Поэтому, их можно применять для лечения тех или иных инфекционных заболеваний в различных органах. Белый стрептоцид, например, известен со времен ВМВ как средство для присыпки ран. Норсульфазол используют для лечения простудных заболеваний, а сульгин используют для лечения воспалительных процессов в ЖКТ, в том числе, язву желудка.

Другая группа классических антибиотиков – это производные салициловой кислоты (орто-гидроксикарбоновая кислота). Наиболее известный препарат на ее основе – аспирин, или ацетилсалициловая кислота. Также, широко при меняется салол, эфир фенола и салициловой кислоты. Или пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), широко применяющаяся против "палочки Коха” и других бактерий.

Изготовления широкого перечня различных производных тех или иных антибиотиков необходимо не только для расширения областей их применения и повышения удобства использования. Дело в том, что все микроорганизмы постепенно приспосабливаются к тем или иным антибиотикам. Что требует от науки и промышленности разработки и выпуска новых препаратов. Основными причинами появления бактерий, устойчивых к антибиотикам является безграмотное использование антибиотиков при самолечении и широкое внедрение антибиотиков (например, в качестве консервантов или в составе зубных паст) в бытовые препараты различного назначения. Это приводит к тому, что бактерии имеют широкие возможности "познакомится” со всеми антибиотиками при низкой концентрации последних и в условиях, оптимальных для микроорганизмов (помойки, канализация, грязные водоемы и пр.).

Методик решения данной проблемы предложено не мало, но, удовлетворительных результатов не дает ни одна. Впрочем, мы еще вернемся к этому вопросу.

Категория: Медикаменты и токсикология | Просмотров: 1280 | Добавил: Chemadm | Теги: открытие антибиотиков, применение антибиотиков, стрептоцид | Рейтинг: 4.6/22
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]