Вы вошли как ГостьПриветствую Вас, Гость
Главная » 2014 » Август » 31 » Действующие и вспомогательные вещества
12:50
Действующие и вспомогательные вещества

   При составлении лекарственных средств используют различные компоненты, как биологически активные, так и обеспечивающие хранение, транспортировку, удобство применения, безопасность, равномерность и плавность усвоения препарата. В общем случае, подразделяют вещества на вспомогательные и основные, то есть, действующие.

   Количество действующих веществ лекарственных препаратов чаще всего крайне невелико и составляет 0,01 – 3% от массы препарата. Максимальное содержание наблюдается в мазях и кремах, оно достигает 1 – 5% и даже более. Например, в противогрибковой мази “Клотримазол” содержится около 1% действующего вещества. А, в растворе борной кислоты содержание собственно борной кислоты обычно составляет 3 – 5%.

   Наиболее многокомпонентными являются таблетки и пилюли с комплексным эффектом, они включают несколько действующих веществ и ряд вспомогательных препаратов. Наименьшее число компонентов характерно для инъекционных растворов, в их состав входят 1 – 3 растворителя и действующее вещество.

   Действующие вещества встречаются самой различной природы, от безобидного оксида магния (для снижения кислотности желудочного сока) до крайне токсичных соединений в гомеопатических средствах. Концентрация так же варьирует в широких пределах, антибиотики с высокой токсичностью, многие обезболивающие, кардиостимуляторы и гомеопатические препараты содержатся в ничтожных количествах, наименее активные и малотоксичные соединения могут содержаться в препарате до 50-70% от его массы.

   Ниже приведен краткий перечень вспомогательных веществ, применяемых в большинстве лекарственных средств.

   Вода. Является растворителем во многих микстурах и мазях, кроме того, она выполняет функцию наполнителя для снижения концентрации действующих веществ, иначе рабочая доза лексредства измерялась бы долями капель. Широкое распространение получила благодаря ничтожной себестоимости и минимальной токсичности. Применение ограниченно малой растворимостью многих органических соединений в воде, а так же, отсутствием консервирующего действия воды как растворителя.

   Этанол. Знаменитый этиловый спирт, выполняет те же функции, что и вода. Отличается прекрасным растворяющим действием на любую органику. Так же, хорошо консервирует, так как, при содержании более 18% этанола по объему, препятствует размножению почти всех микроорганизмов. Бесконечная взаимная растворимость воды в этаноле позволяет дополнять одним из этих растворителей другой. Вода, этанол и их смеси составляют более 90% всех растворителей и пластификаторов, применяемых в медицинских препаратах. Этанол отличается достаточно высокой летучестью, поэтому может ограниченно применяться в мазях и кремах, требует герметичной тары.

   Основные недостатки этанола связаны с его высокой летучестью, достаточно заметной себестоимостью и токсичностью (разовая смертельная доля для среднего человека около 210 – 250 гр.).

   Глицерин. Прекрасно дополняет пару вода-этанол. Безгранично растворим в обоих этих соединениях. Обладает хорошим пластифицирующим действием на многие полимеры и другие соединения, поэтому широко применяется в мазях, кремах, мылах и даже зубных пастах. В отличие от этанола, обладает несколько меньшей растворяющей способностью на большинство органических соединений и заметной вязкостью. Гигроскопичен, при увеличении содержания воды растет полярность растворителя (лучше растворяет минеральные соли, хуже органику) и снижается вязкость.

   Сладкий вкус глицерина благоприятно сказывается на широте его применения, например, для сиропов и настоек. Токсичность близка к токсичности этанола и так же, мала. Содержание в препаратах, при этом, обычно не превышает 20-30%. Собственной биологической активностью, вроде этанола, не обладает. Консервирующее действие незначительно.

   Изопропанол. По свойствам близок к этанолу, но, значительно превосходите его по токсичности, поэтому используется в десятки раз реже. Содержание в препаратах, предназначенных для применения внутрь, не превышает нескольких процентов. Обычно используется для составления дезинфицирующих растворов и мазей противогрибкового действия. Имеет характерный неприятный запах, напоминающий запах промышленных красок и лаков.

   Себестоимость изопропанола в 2-3 раза выше, чем у этанола.

   Пропиленгликоль. Гомолог глицерина, так же, как и он, является многоатомным алифатическим спиртом, в отличие от своего родственника, этиленгликоля, токсичность мала и находится на уровне глицерина. Немного хуже смешивается с водой, чем глицерин, поэтому, применяется для масел, кремов, мазей и др. густых препаратов для внешнего применения. Выступает в роли наполнителя и пластификатора густых и сильно вязких веществ. Практически не летуч, как и глицерин, часто соседствует глицерину, воде и одноатомным спиртам.

   Сложные этиловые эфиры. Например, этилпропионат, этилстеарат и др., встречаются намного реже, чем выше приведенные соединения. Используются исключительно в качестве вязких пластификаторов для кремов и других густых препаратов для внешнего применения, как правило, смягчающих, противогрибковых и бактерицидных. Содержатся в небольших количествах, дополняют глицерин и пропиленгликоль. Значительно токсичнее глицерина, поэтому содержатся в количестве не более 1-2%, увеличивая эффективность ПАВ при стабилизации эмульсий и суспензий.

   На этом пока ненадолго прервемся, перечень других вспомогательных соединений для лекарственных препаратов продолжим в следующей беседе.

Категория: Медикаменты и токсикология | Просмотров: 1480 | Добавил: Chemadm | Теги: медикаменты, состав лекарств, фармацевтика | Рейтинг: 4.7/6
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]